恩杂鲁胺_适应症,恩杂鲁胺(MDV 3100)适用于治疗什么病症呢?_色瑞替尼在香港的价格

替诺福韦艾拉酚胺治疗期间不能吃什么?

由于替诺福韦艾拉酚胺主要是经过人体肾脏代谢排泄,因此,替诺福韦艾拉酚胺可以降低肾功能以及肾功能药物疗效。例如,多福韦、更昔洛韦、阿昔洛韦等若同时服用替诺福韦艾拉酚胺,替诺福韦艾拉酚胺可增加肾功能药物对人体的不良反应,造成药物浓度增加。

恩杂鲁胺(XTANDI、enzalutamide)属于口服类雄激素受体拮抗剂,目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。 

色瑞替尼一直以来都与阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,但是由于药物的结构有差别,即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此,色瑞替尼作为二代ALK抑制剂,在临床上已有广泛的研究与应用。但是目前还没有在国内上市。2017年5月26日,获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于ALK阳性转移性NSCLC的一线治疗。

前列腺癌在美国的发病率很高,每年新增近24万患者(所有癌症中最高),每年死亡近3万人(仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌),中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。 

虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久,随着对疾病分子水平的深入探索,研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺,研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

吃恩杂鲁胺多久可以起效呢?

恩杂鲁胺是一种有效的雄激素受体拮抗剂,对于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者有出色的疗效,而具体起效时间则根据病情进展程度和患者自身体质有所不同。