利奈唑胺/Linezolid作用机制是什么？
【仑伐替尼说明书】
【药品名称】甲磺酸仑伐替尼胶囊
【别称】乐卫玛
【性状】本品内容物为白色至类白色颗粒。
【适应症】本品适用于既往未接受过全身系统治疗的不能切除的肝细胞癌患者。本品要害研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者，此类患者尚无可用的研究数据。
【规格】4mg (按C21H19ClN4O4盘算)
【用法用量】
推荐剂量：对于体重＜60 kg 的患者，本品推荐日剂量为 8 mg(2 粒 4 mg 胶囊)，逐日一次；对于体重≥60 kg 的患者，本品推荐日剂量为 12 mg(3 粒 4 mg 胶囊)，逐日一次。
给药方式：口服。本品应在天天牢固时间服用，空腹或与食物同服均可。本品应整粒吞服，也可以将本品(不能将其打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中夹杂，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少 10 分钟，搅拌至少 3 分钟以消融胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁(一汤匙)加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。若是患者遗漏一次用药且无法在 12 小时内服用，无需补服，应按通例用药时间举行下一次服药。
【不良反应】本说明书形貌了在临床研究中观察到的判断为可能由甲磺酸仑伐替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床研究是在种种差别条件下举行的，在一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接对照，也可能不能反映临床实践中的现实发生率。REFLECT研究中中国大陆+台湾+香港(CTH)人群安全性特征总结。表 5 总结了在中国大陆+台湾+香港人群中≥10%的接受仑伐替尼治疗的患者发生的不良反应。
【禁忌】对本品任何身分过敏者；哺乳期妇女。
【注意事项】
晚期肾细胞癌患者需仔细阅读帕唑帕尼说明书
高血压：仑伐替尼治疗患者中已有高血压的讲述，该事宜通常发生在治疗早期。在接受仑伐替尼治疗之前，血压(BP)应获得优越控制。若是已知患者患高血压，则应在仑伐替尼治疗之前接受稳固剂量的降压治疗至少1周。已有高血压控制不良的严重并发症(包罗主动脉夹层)的讲述。早期检出高血压并予以有用治理对削减仑伐替尼给药暂停和减量很主要。血压升高确诊后，应尽快最先降压药治疗。在仑伐替尼治疗1周后应监测血压，之后两个月内每2周监测一次，厥后每月监测一次。应根据患者的临床状态个性化选择降压治疗方案，并遵照尺度治疗。对于既往血压正常的患者应当在观察到血压升高时最先使用一种降压药举行单药治疗。对于已经接受降压药治疗的患者，若是适当，可以增添当前药物的剂量，或者加入一种或几种差别类型的降压药。必要时，按表7中的建议治理高血压。
卵白尿：仑伐替尼治疗患者中已有卵白尿的讲述，该事宜通常发生在治疗早期。应定期监测尿卵白。若是接纳尿试纸法检出卵白尿≥2+，则可能需要暂停给药或调整剂量或停药。若是发生肾病综合征，应停用仑伐替尼。
肾衰竭和肾功能不全：仑伐替尼治疗患者中已有发生肾功能不全和肾衰竭的讲述。确定的主要风险因素是胃肠毒性所致的脱水和/或血容量不足。应当努力治疗胃肠毒性，以降低肾功能不全或肾衰竭发生的风险。必要时暂停给药、调整剂量或停药。
【药理毒理】
药理作用：仑伐替尼是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可抑制其它促血管天生和肿瘤发生通路相关的RTK，包罗成纤维细胞生长因子(FGF)，受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司团结用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，团结用药的抗血管天生与抗肿瘤活性大于单药使用。
【药代动力学】
吸收：口服给药后，仑伐替尼被快速吸收，通常在给药后 1 至 4 小时观察到 tmax。食物不影响吸收水平，但可减缓吸收速率。当与食物同服时，康健受试者的血浆浓度达峰时间延迟 2 小时。尚未确定人体中的绝对生物利用度；然而，物料平衡研究数据解释其大约为85%。仑伐替尼在犬(70.4%)和猴(78.4%)中表现出优越的经口给药生物利用度。
漫衍：仑伐替尼与人血浆卵白的体外连系率较高，局限为 98% – 99%(0.3 – 30μg/mL，甲磺酸盐)。主要与白卵白连系，与 α1-酸性糖卵白和 γ-球卵白轻度连系。
消除：本品血浆浓度达峰后，血浆浓度呈双指数下降。仑伐替尼的平均终末指数半衰期约为 28 小时。
【贮藏】不跨越30°C保留。
【包装】双铝泡罩包装，10粒 x 3板/盒
【有用期】48个月
帕唑帕尼是批准用于治疗晚期软组织肉瘤的药物
