疾病名称:肾癌 药品名称:坦罗莫司(Temsirolimus) 文章类型:其他 坦西莫司是什么药?坦西莫司(替西罗莫司)(Temsirolimus)是一种静脉注射的mTOR抑制剂,2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。
坦西莫司是什么药?坦西莫司(替西罗莫司)(Temsirolimus)是一种静脉注射的mTOR抑制剂,2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。也有研究比表明,坦西莫司可以用来治疗女性复发性宫颈癌。
坦西莫司Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
坦西莫司对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
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