疾病名称:肾癌 药品名称:坦罗莫司（Temsirolimus） 文章类型:服药指南 坦罗莫司（Temsirolimus）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Temsirolimus）用于治疗转移性肾细胞癌。
坦罗莫司（Temsirolimus）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Temsirolimus）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦罗莫司（Temsirolimus）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。
Torisel(temsirolimus，坦罗莫司（Temsirolimus）) 是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 坦罗莫司（Temsirolimus）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Temsirolimus）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Temsirolimus）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。
体外研究中发现，坦罗莫司（Temsirolimus）可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组坦罗莫司（Temsirolimus）的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、坦罗莫司（Temsirolimus）治疗组(25mg，每周1次，iv)和坦罗莫司（Temsirolimus）+干扰素组(Torisel15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。结果显示，坦罗莫司（Temsirolimus）比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)。 遗憾的是，坦罗莫司（Temsirolimus）在国内并未上市，值得一提的是，坦罗莫司（Temsirolimus）在土耳其的售价是全球最低的，也是海内外患者选择最多的。
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