疾病名称:白血病 药品名称:阿糖胞苷(Cytarabine) 文章类型:其他 赛德萨就是我们熟悉的阿糖胞苷,由美国辉瑞研发生产。辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是目前全球最大的以研发为基础的生物制药公司。赛德萨最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。
赛德萨就是我们熟悉的阿糖胞苷,由美国辉瑞研发生产。辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是目前全球最大的以研发为基础的生物制药公司。赛德萨最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准赛德萨进入市场;它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种药物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结合成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。正常情况下,胞嘧啶与另一种糖类(脱氧核糖)结合,形成DNA的成分之一脱氧胞苷。然而有些多孔动物门生物能用阿拉伯糖与胞嘧啶结合成另一种化合物(不是DNA的成分),人们在这些生物体中发现了此化合物,即赛德萨。赛德萨与脱氧胞苷十分类似以至于能够代替后者并入人类DNA,然而结构上的不同又使得DNA无法复制,进而杀死受影响的细胞。用药时,赛德萨以这种作用机理被杀死癌细胞。它是第一种以改变核苷本身而作用的化疗药物——其他更早期的类似药物(如5-氟尿嘧啶)改变的是碱基。
赛德萨为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。赛德萨进入人体后经激酶磷酸化后转为赛德萨三磷酸及赛德萨二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。赛德萨为细胞周期特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
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