奥希替尼9291(Osimertinib)为靶向EGFR激活和抗性(T790M)突变的口服、不可逆、选择性抑制剂,是一种单苯胺基嘧啶小分子,其丙烯酰胺基与EGFR基因催化域ATP结合位点边缘的C797形成共价结合,从而与特定的EGFR突变形式(L858R,19Del和含有T790M的双突变)进行不可逆结合。经奥希替尼9291治疗的患者组织活检发现大部分治疗后的肿瘤EGFR通路的蛋白受到抑制。
奥希替尼9291(Osimertinib)为靶向EGFR激活和抗性(T790M)突变的口服、不可逆、选择性抑制剂,是一种单苯胺基嘧啶小分子,其丙烯酰胺基与EGFR基因催化域ATP结合位点边缘的C797形成共价结合,从而与特定的EGFR突变形式(L858R,19Del和含有T790M的双突变)进行不可逆结合。经奥希替尼9291治疗的患者组织活检发现大部分治疗后的肿瘤EGFR通路的蛋白受到抑制。
研究表明,奥希替尼9291通过以下机制阻断EGFR下游信号途径、抑制肺癌细胞生长:①阻断突变EGFR同源二聚化从而阻止受体激活;②诱导EGFR突变细胞降解。奥希替尼9291(AZD9291)适用于治疗成年患者的局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),常用于易瑞沙、凯美纳、特罗凯或阿法替尼耐药的肺癌患者。
2019年8月底,中国药监局网站传出重磅消息,批准了靶向药奥希替尼9291(泰瑞沙)用于EGFR突变阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。
在最新的2019 V3版NCCN指南中,有五种推荐的EGFR突变晚期肺癌患者的一线治疗药物:吉非替尼(1代)、厄洛替尼(1代)、阿法替尼(2代)以及达克替尼(2代),奥希替尼(3代)。五种药物中,奥希替尼9291获得优先(preferred)推荐,这是该指南历史上第一次出现EGFR靶向药物的优先推荐。
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